Ibuprofen (ibuprofenum) - Beskrivning av ämnet, instruktion, applicering, kontraindikationer och formel.

Innehåll

Strukturformel

Ibuprofen

Ryskt namn

Ibuprofen

Latinska namnet ämne ibuprofen

Ibuprophenum (

Stav.

Ibuprofeni)

Kemiskt namn

(RS) -2- (4- (2-metylpropyl) fenyl) propanyra

Bruttoformel

C

tretton

H

18

O

2

Farmakologisk grupp av substans ibuprofen

Nonological Classification (ICD-10)

CAS-kod

15687-27-1

Egenskaper av substans Ibuprofen

Ibuprofen är en racemisk blandning av S- och R-enantiomerer. Vitt eller inte mycket vitt kristallint pulver, praktiskt taget olösligt i vatten, väl lösligt i organiska lösningsmedel (etanol, aceton). Molekylvikt 206,28.

Farmakologi

farmaskologisk effekt - Anti-inflammatorisk, smärtstillande medel

.

Inhiberar injektivt COF-1. и COF-2. , minskar syntesen Pg . Den antiinflammatoriska effekten är förknippad med en minskning av kärlens permeabilitet, förbättringen av mikrocirkulationen, minskning av frisättningen av inflammationsmediatorer (GHG, Kinina, LT) och undertryckandet av den inflammatoriska energiförsörjningen. En analgetisk effekt beror på en minskning av inflammationsintensiteten, minskande bradykininproduktion och dess algunity. Med reumatoid artrit påverkar den den externa och delvis på den proliferativa komponenten i den inflammatoriska reaktionen, har en snabb och uttalad smärtstillande medel, minskar svullnaden, morgonstyvhet och begränsar rörlighet i lederna. Att reducera excitabiliteten hos värmereglerande mellancentra resulterade i en antipyretisk effekt. Svårighetsgraden av den antipireliska effekten beror på den ursprungliga kroppstemperaturen och dosen. Med en enda mottagning varar effekten upp till 8 timmar. Med primär dysmenorré, reducerar intrauterin tryck och frekvensen av livmoderkontraktioner. Reversibelt hämmar trombocytaggregation.

I den mån som Pg Fördröja stängningen av arteriell kanal efter födseln antas det att undertryckande Cof är huvudmekanismen för verkan av ibuprofen vid V / B. Ansökan hos nyfödda med en öppen arteriell kanal.

När det tar sig in är det väl absorberat från Zhkt. . CMax Skapat i 1 timme, när du tar efter att ha ätit - för 1,5-2,5 timmar. Bindning av plasmaproteiner är 90%. Tränger långsamt den gemensamma håligheten, men försenad i synovialvävnad, vilket skapar stora koncentrationer i det än i plasma. Biologisk aktivitet är associerad med S-enantiomeren. Efter absorption transformeras ca 60% av den farmakologiskt inaktiva R-formen långsamt till en aktiv S-form. Utsatt för biotransformation. 3 huvudmetaboliter härledda av njurarna är kända. Oförändrad med urin utsöndras högst 1%. Har tvåfas kinetik av eliminering med T1/2 från plasma 2-2,5 h (för retardformulär - upp till 12 timmar).

Tillämpning av ämne ibuprofen

För mottagning inuti: inflammatoriska och degenerativa sjukdomar i muskuloskeletala systemet, Inklusive Reumatoid artrit, artros, psoriasisartrit, artikulärt syndrom vid försvårande gikt, ankyloserande spondylitrit (Bekhterevas sjukdom), spondylos, barre-leu syndrom (cervical migrän, vertebralt syndrom). Smärtsyndrom, Inklusive Lumbalgia, Ishiaria, bröstrotssyndrom, malgia, neuralgisk amyotrofi, neuralgi, arthralga, osselliya, bursit, tendinit, tendovaginit, dragkraft, hematom, traumatisk inflammation av mjuka vävnader och muskuloskeletala system, postoperativ smärtsyndrom, åtföljd av inflammation, migrän, Huvud och tandvärk, kirurgisk operation i munhålan. Feberande förhållanden för olika gener ( Inklusive Efter immunisering), med influensa och Arvi . Som ett hjälpmedel: infektionsinflammatoriska sjukdomar i ENT-organen (tonsillit, faryngit, laryngit, bihåleinflammation, rinit), bronkit, lunginflammation, inflammatoriska processer i liten bäcken, adnexit, algodismenorré, pannikulit, nefrotiskt syndrom (för att minska svårighetsgraden av proteinuri).

För utomhusbruk: Inflammatoriska och degenerativa sjukdomar i muskuloskeletala systemet: artrit (reumatoid, psoriasisk), artikulärt syndrom i reumatism och förvärring av gikt, axelmålning periatrit, ankyloserande spondylit, deformerande osteoartros, osteokondros med rotsyndrom, radikulit, tendinit, tendovaginit, bursit, lumbago , snygg; Muskelsmärta, skador utan att störa integriteten hos mjuka vävnader ( Inklusive Dislokation, sträckning eller brytmuskler och ligament, blåmärken, post-traumatisk svullnad av mjuka vävnader).

För V / B. Introduktion (endast nyfödd): Behandling av hemodynamiskt signifikant öppen arteriell kanal i för tidiga nyfödda barn med gestationsålder mindre än 34 vecka .

För rektal användning (barn från 3 månader till 2 år): Som ett antipyretiskt medel - Orz , Arvi , influensa, andra infektiösa inflammatoriska sjukdomar, åtföljd av en ökning av kroppstemperaturen; Postgravjärtreaktioner. Som ett smärtsamt medel - smärtsamt eller måttligt intensitet smärtsamt syndrom ( Inklusive Huvud och tandsäker, migrän, neuralgi, smärta i öron och hals, smärta i sträckning).

Kontraindikationer

Överkänslighet. För användning inuti: Erosive-ulcerativa sjukdomar Zhkt. i förvärringsfasen ( Inklusive Ulcerös sår i magen och duodenum, Crohns sjukdom, icke-specifik ulcerös kolit, magsår), "Aspirin" bronkial astma, urtikaria, rinit, provocerad av mottagning av salicylater eller andra NSAID; Blodkoagulationsstörningar ( Inklusive Hemofili, hypokoagulering, hemorragisk diaves), sjukdomar i den optiska nerven, scotom, amblyopi, kränkning av färgsyn, astma, leukopeni, trombocytopeni, hemorragisk diates, bekräftade hyperkalemi, allvarligt leverfel eller aktiv leversjukdom, svårt njursvikt (kreatininclearance < 30 ml / min), progressiva njursjukdomar, uttalat hjärtsvikt, barns ålder upp till 12 år (piller, kapslar, granulat för lösning), upp till 6 år (sizzle tabletter), upp till 3 månader (suspension för intag för barn , rektala suppositorier för barn).

För V / B. Tillämpningar: Livshotande infektion, kliniskt uttalad blödning (särskilt intrakraniell eller gastrointestinalt), trombocytopeni eller blodkoagulering, en signifikant nedsatt av njurfunktionen, medfödd hjärtsjukdom, där den öppna arteriella kanalen är en förutsättning för tillfredsställande lung- eller systemiskt blodflöde (för Exempel, Atresi av den lungartär, tung tetrad Fallo, svår aorta grova); Diagnostiserad eller påstådd nekrotisk enterokolit.

För utomhusbruk: Mocking dermatoser, eksem, nedsatt integritet i huden ( Inklusive smittade nackdelar och sår).

Begränsningar av ansökan

Ulcerativ sjukdom i magen och duodenal tarm i historia, arteriell hypertoni, nedgång i hörseln, patologi av den vestibulära apparaten, äldre ålder, misstänkt infektionssjukdom (för V / B. Applikationer).

Ansökan vid graviditet och amning

Kontraindicerat i graviditetens tredje trimester, i I och II-trimestern - med försiktighet.

Vid behandlingstidpunkten bör amning stoppas.

Biverkningar av ämnet ibuprofen

Systemeffekter

Från organ Zhkt. : Illamående, kräkningar, NPBS-gastropati (sänkning av aptit, smärta och diskfoot i epigastriska område, buksmärta), irritation, torrhetslemhinnan eller smärta i munhålan, sårning av tuggummi slemhinnan, thomatit, pankreatit, förstoppning / diarré, meteorism , Störning av matsmältningen, möjligen - erosiv-sår lesion och blödning från Zhkt. Överträdelse av leverfunktionen.

Från nervsystemet och känsla av organ: Huvudvärk, dåsighet, ångest, nervositet, irritabilitet, psykomotorisk excitation, förvirring, hallucinationer, aseptisk meningit (oftare hos patienter med autoimmuna sjukdomar), hörselskada, rullande i öron, reversibel toxisk amablopia, obskyra syn eller stängning, torrhet och ögonirritation, Ödem av konjunktiva och århundrade (allergisk genesis), scotoma.

Från sidan av kardiovaskulärt system och blod (blodbildning, hemostas): Hjärtsvikt, takykardi, höjning HELVETE , eosinofili, anemi, Inklusive Hemolytisk, trombocytopenisk purpura, agranulocytos, leukopeni.

Från andningsorganen: andfåddhet, bronkospasm.

Från urogenitala systemet: Ingångssyndrom, nedsatt njurfunktion, akut njursvikt, polyuri, cystit.

Allergiska reaktioner: Hudutslag (erytematös, urtikar), hud klåda, urtikaria, allergisk rinit, allergisk jade, svullnad av ynkat, anafylaktiska reaktioner, Inklusive anafylaktisk chock, multiform exudativ erytem ( Inklusive Stevens-Johnson syndrom), giftig epidermal nekroliz.

Andra: Förstärkning, feber.

För V / B. administrerad

Från blodsystemet: Blodkoagulationsstörningar, vilket leder till blödning och blödning, Inklusive Intestinala och intrakraniella, andningssjukdomar och pulmonell blödning.

Från organ Zhkt. : Obstruktion och kroppsväska.

Från njure sidan: Reducera volymen av urinen bildad, närvaron av blod i urinen.

För närvarande finns det data om cirka 1000 för tidiga nyfödda som finns i litteraturen om ibuprofen och ibuprofen som erhållits i kliniska studier V / B. administreras. Skälen till biverkningar som observeras i för tidiga nyfödda är det svårt att uppskatta, eftersom De kan associeras både med de hemodynamiska konsekvenserna av öppen arteriell kanal och med direkta effekter av ibuprofen.

Följande biverkningar är listade nedan:

Från tak- och lymfsystemet: > 1/10 - trombocytopeni, neutropeni.

Från nervsystemet: > 1/100, <1/10 - intraventrikulär blödning, perivativiverikulär klekomalilering.

Av andningsorganen, bröstet och mediastinala organ: > 1/10 - Bronchopal dysplasi; > 1/100, <1/10 - lungblödning; > 1/1000, <1/100 - hypoxemi (inträffat i 1 timme efter den första infusionen med normalisering av tillståndet i 30 minuter efter inandning av kväveoxid).

Av njurar och urinvägar: > 1/100, <1/10 - Oligurien, fluidfördröjning, hematuri; > 1/1000, <1/100 - Akut njursvikt.

Gastrointestinala störningar: > 1/100, <1/10 - nekrotiserande enterokolit, tarmpansar; > 1/1000, <1/100 - gastrointestinal blödning.

Andra: > 1/10 - En ökning av koncentrationen av kreatinin i blodet, en minskning av natriumkoncentrationen i blodet.

Med utomhusansökan

Irritation av huden i form av rodnad, ödem, utslag eller klåda; Med långvarig användning - systemiska biverkningar.

Samspel

Du bör undvika samtidig användning av två eller flera Nsaid På grund av ökningen av risken för att utveckla biverkningar. Med samtidig användning av ibuprofen minskar den antiinflammatoriska och anti-aggregeringseffekten av acetylsalicylsyra (det är möjligt att öka frekvensen av utvecklingen av akut koronarinsufficiens hos patienter som får små doser av acetylsalicylsyra som ett antiagregerativt medel efter början av intag av ibuprofen). När den appliceras med trombolytisk Ls. (Alteplosis, streptokinas, urock) samtidigt ökar risken för blödning. Ibuprofen förbättrar effekten av indirekta antikoagulanter, antiagreganter, fibrinolithics.

Induktorer av mikrosomal oxidation (fenyotoin, etanol, barbiturater, rifampicin, fenylbutays, tricykliska antidepressiva medel) ökar produkterna av hydroxylerade aktiva metaboliter, vilket ökar risken för allvarliga hepatotoxiska reaktioner. Mikrosomala oxidationshämmare minskar risken för hepatotoxisk verkan.

Antacida och swiveralities minskar absorptionen av ibuprofen. Koffein ökar den analgetiska effekten av ibuprofen. Cephamandol, cefoperazon, cefetetan, valproinsyra ökar frekvensen av utvecklingen av den hypoprotrombinemi.

Mielotoxisk Ls. Förbättra manifestationerna av hematotoxicitet ibuprofen. Cyklosporin och guldpreparat förbättrar effekten av ibuprofen på syntes Pg I njurarna, som manifesteras av en ökning av nefrotoxicitet. Ibuprofen ökar plasmakoncentrationen av cyklosporin och sannolikheten för att utveckla sina hepatotoxiska effekter. Ls. Blockeringskanalsekretion minskar utsöndringen och ökar plasmakoncentrationen av ibuprofen.

Ibuprofen minskar effekten av hypotensiv Ls. (Inklusive Bkk och ACE-hämmare), natriumuterisk och diuretisk aktivitet av furosemid och hydroklortiazid, effektiviteten hos urikosur Ls. . Förbättrar biverkningarna av mineralokortikoider, glukokortikoider, östrogen, etanol. Förbättrar effekten av oral hypoglykemisk Ls. och insulin. Ökar koncentrationen av digoxin, litium och metotrexatläkemedel. Ibuprofen kan minska clearance av aminoglykosid (samtidigt som risken för nefrotoxicitet och outdoxi tilldelas).

Ibuprofen för V / B. Introduktion ska inte blandas med andra Ls. .

Överdos

Symtom: Smärta i buken, illamående, kräkningar, hämning, sömnighet, depression, huvudvärk, öron, metabolisk acidos, koma, akut njursvikt, hypotension, bradykardi, takykardi, atriell fibrillering och andningsstopp.

Behandling: Bagning (endast för den första timmen efter intag), aktivt kol (för att minska absorptionen), alkalisk dryck, tvångsdiures och symptomatisk terapi (korrigering Ksp , HELVETE , gastrointestinal blödning).

Sätt att administrera

Inuti, externt, rektalt (i 3 månader gamla barn), V / B. (nyfödd).

Tillämpningsmetod och dos

Inuti, externt, rektalt (i 3 månader gamla barn), V / B. (nyfödd). Doseringsläge installeras individuellt beroende på indikationer. Inuti (efter måltider), vuxna - 1200-2400 mg / dag i 3-4 mottagning. Barn - i olika doseringsformer och doser beroende på ålder.

Externt används för 2-3 vecka . Gel, grädde eller salva tillämpas på området för nederlag 2-4 gånger om dagen.

W / in, bara i separation av intensiv terapi av nyfödda under överinseende av en erfaren neonatolog. Behandlingsförloppet - 3 doser med ett intervall på 24 timmar. Dosen väljs beroende på kroppsvikt:

Rektalt beror dosen på åldern och massan av barnets kropp.

Försiktighetsåtgärder ibuprofen

Behandlingen av ibuprofen bör utföras i en minsta effektiv dos, den minsta möjliga korta kursen. Under långvarig behandling är bilden av det perifera blodet och leverns och njurens funktionella tillstånd nödvändigt.

Med tanke på möjligheten till utvecklingen av NSAIDs gastropati, med försiktighet, förskriva äldre, om det finns en mage och andra sjukdomar i historien Zhkt. , gastrointestinal blödning, medan samtidig terapi med glukokortikoider, andra Nsaid Och för lång terapi. När symptom på gastrofoti visas visas noggrann kontroll ( Inklusive Genomförande av esofagogastroduodenoskopi, blodprov med bestämning av hemoglobin, hematokrit, avföringsanalys på dold blod). För att förhindra utvecklingen av NSAID-gastropati rekommenderas det att kombinera med PGA (MI3OPROSTOL) preparat.

Varning är ordinerad till patienter med nedsatt lever- och njurfunktion (krävs regelbunden kontroll av nivån av bilirubin, transaminas, kreatinin, koncentrationsförmåga), arteriell hypertension och kronisk hjärtsvikt (daglig kontroll över diurea, kroppsvikt, blodtryck). Vid nedskrivna överträdelser bör dosen eller avbryta drogen minskas.

Användningen av alkoholhaltiga drycker under behandlingsperioden rekommenderas inte.

Det är omöjligt att applicera på en öppen såryta, skadad hud; Undvik grädde, gel eller salva i ögonen och slemhinnor bör undvikas.

Interaktioner med andra aktiva ämnen

Handelsnamn med ett aktivt ämne ibuprofen

Добавить комментарий