Ibuprofen (Ibuprofenum) - descrierea substanței, instruirii, aplicației, contraindicațiilor și formulei.

Conţinut

Formula structurala

Ibuprofen.

Numele rusesc.

Ibuprofen.

Substanța numelui latină Ibuprofen

Ibuprofenum (

Tijă.

Ibuprofeni)

Nume chimic

(Rs) -2- (4- (2-metilpropil) fenil) propan

Formula brută

C

treisprezece

H

18.

O

2

Grup farmacologic de substanțe ibuprofen

Clasificarea nonologică (ICD-10)

Cod CAS.

15687-27-1.

Caracteristicile substanței ibuprofen

Ibuprofenul este un amestec racemic de enantiomeri S și R. Pulbere cristalină albă sau nu foarte albă, practic insolubilă în apă, bine solubilă în solvenți organici (etanol, acetonă). Greutatea moleculară 206.28.

Farmacologie

efect farmaceutic - antiinflamator, analgezic

.

Inhibite injectiv COF-1. и COF-2. , reduce sinteza Pg. . Efectul antiinflamator este asociat cu o scădere a permeabilității vaselor, îmbunătățirea microcirculației, scăderea eliberării mediatorilor de inflamație (GHG, Kinina, LT) și suprimarea alimentării cu energie inflamatorie. Un efect analgezic se datorează unei scăderi a intensității inflamației, scăzând producția de bradykinină și algunitatea acesteia. Cu artrită reumatoidă, aceasta afectează exudativul și parțial pe componenta proliferativă a reacției inflamatorii, are o analgezice rapide și pronunțate, reduce umflarea, rigiditatea dimineții și mobilitatea limitatorului în articulații. Reducerea excitabilității centrelor intermediare care reglementează căldura este condusă la un efect antipiretic. Severitatea efectului antipretlic depinde de temperatura inițială a corpului și de doza. Cu o singură recepție, efectul durează până la 8 ore. Cu dismenoreea primară, reduce presiunea intrauterină și frecvența contracțiilor uterine. Inhibă reversibil agregarea plachetară.

În măsura în care Pg. întârzie închiderea conductei arteriale după naștere, se crede că suprimarea Cof este principalul mecanism de acțiune al ibuprofenului la V / B. Aplicație la nou-născuți cu o conductă arterială deschisă.

Când luați în interior, este bine absorbit de la Zhkt. . CMax. Creat timp de 1 oră, când luați după masă - timp de 1,5-2,5 ore. Legarea proteinelor plasmatice este de 90%. Încet pătrunde în cavitatea articulară, dar întârziată în țesutul sinovial, creând concentrații mari în ea decât în ​​plasmă. Activitatea biologică este asociată cu enantiomerul S. După absorbție, aproximativ 60% din forma R farmacologic inactivă este transformată lent într-o formă S activă. Supuse biotransformării. Sunt cunoscuți 3 metaboliți principali derivați de rinichi. Neschimbate cu urină este excretată nu mai mult de 1%. Are cinetică în două faze de eliminare cu T1/2. din plasmă de 2-2,5 ore (pentru formele de întârziere - până la 12 ore).

Aplicarea substanței ibuprofen

Pentru recepție în interior: Boli inflamatorii și degenerative ale sistemului musculoscheletal, inclusiv Artrita reumatoidă, osteoartrita, artrita psoriazică, sindromul articular atunci când agravând guta, spondilitrită anchilozantă (boala lui Bekhtereva), spondiloza, sindromul Barre-Leu (migrenă cervicală, sindromul vertebral). Sindromul durerii, inclusiv Lumbalia, Ishiaria, sindromul rădăcinului pieptului, Malgia, Amyotrofia neuralgică, Nevralgia, Arthralga, Osselliya, Bursita, Tendinită, Tendovaginită, Traumatică Ligamentul, Hematoma, Inflamația traumatică a țesuturilor moi și a sistemului musculoscheletal, Sindromul durerii postoperator, însoțit de inflamație, migrenă, Capul și durerea de dinți, operațiuni chirurgicale în cavitatea bucală. Condiții febrale ale diferitelor gene ( inclusiv După imunizare), cu gripa și Arvi. . Ca ajutor: boli inflamatorii infecțioase ale organelor ENT (amigdalită, faringită, laringită, sinucită, rinită), bronșită, pneumonie, procese inflamatorii în pelvis mici, adnexită, algodizorrhee, panniculită, sindrom nefrotic (pentru a reduce severitatea proteinuriei).

Pentru utilizarea în aer liber: Boli inflamatorii și degenerative ale sistemului musculoscheletal: artrită (reumatoidă, psoriazică), sindromul articular în reumatism și exacerbare a gutarii, periatria de umăr, spondilita anchilozantă, osteoartroza de deformare, osteochondroza cu sindrom rădăcină, radiculită, tendinită, tendovaginită, bursită, lombago , stilat; Dureri musculare, leziuni fără a perturba integritatea țesuturilor moi ( inclusiv Dislocarea, întinderea sau ruperea mușchilor și ligamentelor, vânătăi, umflarea post-traumatică a țesuturilor moi).

Pentru V / B. Introducere (numai pentru nou-născuți): Tratamentul conductei arteriale deschise hemodinamic în cazul copiilor nou-născuți prematuri cu vârsta gestațională mai mică de 34 de ani săptămână .

Pentru utilizare rectală (copii de la 3 luni la 2 ani): Ca mijloc antipiretic - Orz. , Arvi. , gripa, alte boli inflamatorii infecțioase, însoțite de o creștere a temperaturii corporale; Reacții postgravete. Ca agent dureros - sindrom dureros de intensitate dureroasă sau moderată ( inclusiv Cap și de dinți, migrenă, nevralgie, durere în urechi și gât, durere în întindere).

Contraindicații

Hipersensibilitate. Pentru utilizare în interior: Boli erozive-ulcerative Zhkt. În faza de agravare ( inclusiv ulcerul ulcer al stomacului și duodenului, boala Crohn, colita ulcerativă nespecifică, ulcerul peptic), astmul bronșic "aspirină", ​​urticarie, rinită, provocată de recepția salicilatilor sau a altor AINS; Tulburări de coagulare a sângelui ( inclusiv hemofilie, hipocoagulare, diatheză hemoragică), boli ale nervului optic, scotom, ambliopie, încălcare a vederii de culoare, astm, leucopenie, trombocitopenie, diateză hemoragică, hipercalemie confirmată, insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă, insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml / min), boli de rinichi progresive, insuficiență cardiacă pronunțată, vârsta copiilor de până la 12 ani (pastile, capsule, granule pentru soluție), până la 6 ani (tablete de sizzle), până la 3 luni (suspendare pentru admisie pentru copii , supozitoare rectale pentru copii).

Pentru V / B. Aplicații: Infecția care pune viața în pericol, sângerările din punct de vedere clinic (în special intracranial sau gastrointestinal), trombocitopenia sau coagularea sângelui, o afecțiune semnificativă a funcției renale, a bolii cardiace congenitale, în care conducta arterială deschisă este o condiție prealabilă pentru fluxul sanguin pulmonar sau sistemic (pentru Exemplu, atredia a arterei pulmonare, greu tetrad Fallo, aorta severă grosieră); Diagnosticate sau presupuse enterocolitite necrotice.

Pentru utilizarea în aer liber: Batjocorite dermatoze, eczema, integritatea afectată a pielii ( inclusiv abraziuni și răni infectate).

Restricții la cerere

Boala ulcerativă a intestinului stomacului și a intestinului duodenal în istorie, hipertensiune arterială, scăderea în auz, patologia aparatului vestibular, vârsta vârstnică, boala infecțioasă suspectată (pentru V / B. Aplicații).

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în al treilea trimestru de sarcină, în trimestrul I și II - cu prudență.

La momentul tratamentului, alăptarea trebuie oprită.

Efectele secundare ale substanței ibuprofen

Efectele sistemului

De la organe Zhkt. : Greață, vărsături, NPB-gastropatie (scăderea apetitului, durerea și discul în zona epigastrică, durerea abdominală), iritarea, membrana mucoasă de uscăciune sau durerea în cavitatea orală, ulcerația mucoasei gingiilor, thomatita, pancreatita, constipația / diareea, meteorismul , Întreruperea digestiei, eventual - leziuni erozive-ulcer și sângerare de la Zhkt. Încălcarea funcției hepatice.

Din sistemul nervos și organele sensibile: Dureri de cap, somnolență, anxietate, nervozitate, iritabilitate, excitație psihomotorie, confuzie, halucinații, meningită aseptică (mai des la pacienții cu boli autoimune), deficiențe de auz, laminare în urechi, reversibil lamablopie toxică, vederea obscură sau iritarea ochilor, Edemul Conjunctivei și secolului (Geneza alergică), Scotoma.

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (formarea sângelui, hemostaza): Insuficiență cardiacă, tahicardie, ridicare IAD , eozinofilie, anemie, inclusiv Purpura hemolitică, trombocitopenică, agranulocitoză, leucopenie.

Din sistemul respirator: dificultăți de respirație, bronhospasm.

Din sistemul urogenital: Sindromul de intrare, funcția renală afectată, insuficiență renală acută, poluria, cistită.

Reactii alergice: Erupții cutanate (eritematous, urticar), mâncărimi pielii, urticarie, rinită alergică, jad alergic, umflarea reacțiilor anafilactice chinque, anafilactice, inclusiv șoc anafilactic, eritem exudativ multiform ( inclusiv Sindromul Stevens-Johnson), necrolizul epidermic toxic.

Alții: Consolidarea, febra.

Pentru V / B. administrată

Din sistemul sanguin: Tulburări de coagulare a sângelui, ceea ce duce la sângerare și hemoragie, inclusiv Tulburări intestinale și intracraniene, respiratorii și sângerări pulmonare.

De la organe Zhkt. : obstrucție și bodybag.

Din partea rinichilor: Reducerea volumului de urină formată, prezența sângelui în urină.

În prezent, există date privind aproximativ 1000 de nou-născuți prematuri găsiți în literatura de specialitate privind ibuprofenul și ibuprofenul obținut în studiile clinice V / B. administrate. Motivele evenimentelor adverse care sunt observate în nou-născuții prematuri, este dificil de estimat, deoarece Acestea pot fi asociate atât cu consecințele hemodinamice ale conductei arteriale deschise, cât și cu efecte directe ale ibuprofenului.

Următoarele evenimente adverse sunt enumerate mai jos:

Din sistemul de acoperiș și limfatic: > 1/10 - trombocitopenie, neutropenie.

Din sistemul nervos: > 1/100, <1/10 - hemoragie intraventriculară, lexalilație perivativericulară.

De către sistemul respirator, pieptul și organele mediastinale: > 1/10 - displazie bronhopală; > 1/100, <1/10 - sângerări pulmonare; > 1/1000, <1/100 - hipoxemie (a avut loc timp de 1 oră după prima perfuzie cu normalizarea statului timp de 30 de minute după inhalarea oxidului de azot).

De rinichi și tract urinar: > 1/100, <1/10 - oliguria, întârzierea fluidului, hematuria; > 1/1000, <1/100 - insuficiență renală acută.

Tulburări gastrointestinale: > 1/100, <1/10 - enterocolita necrotizantă, armura intestinală; > 1/1000, <1/100 - sângerare gastrointestinală.

Alții: > 1/10 - o creștere a concentrației creatininei în sânge, o scădere a concentrației de sodiu în sânge.

Cu aplicații în aer liber

Iritarea pielii sub formă de roșeață, edem, erupții sau mâncărime; Cu o utilizare prelungită - reacții adverse sistemice.

Interacţiune

Ar trebui să evitați utilizarea simultană a două sau mai multe Nsaid. Datorită creșterii riscului de elaborare a efectelor secundare. Cu utilizarea simultană a ibuprofenului, reduce efectul antiinflamator și anti-agregare al acidului acetilsalicilic (este posibilă creșterea frecvenței dezvoltării insuficienței coronariene acute la pacienții care primesc doze mici de acid acetilsalicilic ca agent antiagregat după începerea aportul de ibuprofen). Când este aplicat cu trombolitice LS. (Altepoza, Streptokinaza, Urock), în același timp, crește riscul de sângerare. Ibuprofenul îmbunătățește efectul anticoagulanților indirecți, antiagregații, fibrinolitici.

Inductoarele de oxidare microzomală (fenilotoină, etanol, barbiturici, rifampicină, fenilbutays, antidepresive triciclice) măresc produsele metaboliților activi hidroxilați, sporind riscul de reacții hepatotoxice severe. Inhibitorii de oxidare microzomală reduc riscul acțiunii hepatotoxice.

Antiacidele și sughițele reduc absorbția ibuprofenului. Cofeina îmbunătățește efectul analgezic al ibuprofenului. Cephamandol, cefoperazonă, CEFETHETAN, Acidul Valproic mărește frecvența dezvoltării hipoproturbinemiei.

Mielotoxic. LS. Îmbunătățiți manifestările de hematotoxicitate ibuprofen. Ciclosporina și preparatele de aur sporesc efectul ibuprofenului asupra sintezei Pg. În rinichi, care se manifestă printr-o creștere a nefrotoxicității. Ibuprofenul crește concentrația plasmatică a ciclosporinei și probabilitatea dezvoltării efectelor sale hepatotoxice. LS. Blocarea secreției canalului reduce excreția și crește concentrația plasmatică a ibuprofenului.

Ibuprofenul reduce efectul hipotensivului LS. (inclusiv BKK. și inhibitorii ACE), activitatea de sodiu-uterică și diuretică a furosemidului și a hidroclorotiazidei, eficacitatea uricosuricului LS. . Îmbunătățește efectele secundare ale mineralocorticoizilor, glucocorticoizilor, estrogenului, etanolului. Îmbunătățește efectul hipoglicemiei orale LS. și insulină. Crește concentrația de digoxină, litiu și medicamente metotrexate. Ibuprofenul poate reduce clearance-ul aminoglicozidei (în timp ce atribuie simultan riscul de nefrotoxicitate și Outtoxy).

Ibuprofen pentru V / B. Introducere nu trebuie amestecată cu alții LS. .

Supradozaj

Simptome: Durerea în abdomen, greață, vărsături, inhibare, somnolență, depresie, cefalee, urechi, acidoză metabolică, comă, insuficiență renală acută, hipotensiune, bradicardie, tahicardie, fibrilație atrială și oprire respiratorie.

Tratament: Stomac (numai pentru prima oră după admisie), carbonul activ (pentru a reduce absorbția), băutura alcalină, diureza forțată și terapia simptomatică (corecția KSP. , IAD , sângerări gastrointestinale).

Modalități de administrare

În interior, extern, rectal (timp de 3 luni copii), V / B. (nou nascut).

Metoda de aplicare și doză

În interior, extern, rectal (timp de 3 luni copii), V / B. (nou nascut). Modul de dozare este instalat individual în funcție de indicații. În interiorul (după mese), adulți - 1200-2400 mg / zi în recepție 3-4. Copii - în diferite forme și doze de dozare, în funcție de vârstă.

Utilizate în exterior pentru 2-3 săptămână . Gelul, crema sau unguentul sunt aplicate în zona de înfrângere de 2-4 ori pe zi.

W / in, numai în separarea terapiei intensive a nou-născuților sub supravegherea unui neonatolog cu experiență. Cursul tratamentului - 3 doze cu un interval de 24 de ore. Doza este selectată în funcție de greutatea corporală:

Recal, doza depinde de vârsta și masa corpului copilului.

Precauții de precauție Ibuprofen.

Tratamentul ibuprofenului ar trebui să fie efectuat într-o doză minimă eficientă, cursul scurt minim posibil. În timpul tratamentului pe termen lung, este necesară imaginea sângelui periferic și a stării funcționale a ficatului și a rinichilor.

Având în vedere posibilitatea dezvoltării gastropatiei AINS, cu prudență, prescrie persoanele în vârstă, dacă există un stomac și alte boli în istorie Zhkt. , sângerări gastrointestinale, în timp ce terapia simultană cu glucocorticoizi, altele Nsaid. Și pentru terapie lungă. Când apar simptome ale gastrofului, este afișat un control atent ( inclusiv Efectuarea esofagogastrododenoscopiei, testul de sânge cu determinarea hemoglobinei, hematocritului, analizei fecale asupra sângelui ascuns). Pentru a preveni dezvoltarea AINS-gastropatiei, se recomandă combinarea cu preparate PGA (Mizoprostol).

ATENȚIE este prescris la pacienții cu afectare a ficatului și a rinichilor (a solicitat controlul regulat al nivelului de bilirubină, transaminază, creatinină, capacitatea de concentrație), hipertensiunea arterială și insuficiența cardiacă cronică (controlul zilnic asupra diureei, greutatea corporală, tensiunea arterială). Atunci când sunt afectate încălcări, doza sau anularea medicamentului trebuie redusă.

Nu se recomandă utilizarea băuturilor alcoolice în timpul perioadei de tratament.

Este imposibil să se aplice pe o suprafață de rănire deschisă, pielea deteriorată; Evitați crema, gelul sau unguentul în ochi și membranele mucoase trebuie evitate.

Interacțiuni cu alte substanțe active

Merge

Denumiri comerciale cu o substanță activă ibuprofen

Добавить комментарий